¹Dokuz Eylül University, School of Medicine, Department of Nuclear Medicine, TR- 35340 Izmir - TURKEY
²Ege University, Institue of Nuclear Science, TR-35040 Izmir - TURKEY
³Kafkas University, School of Medicine, Department of Nuclear Medicine, TR-36100 Kars - TURKEY DOI : 10.9775/kvfd.2016.15691 Peptit radyofarmasötikleri nükleer tıp pratiğinde giderek artan bir öneme sahiptir. β- kazomorfin 6 amino asit (Tyr-Pro-Phe-Pro-GIy-Pro) ile bir sindirim peptitidir. Tyr-Pro-Phe-Pro aminoasit zinciri ile başlayan ekzojen opioid peptid türevi β-kazomorfinler öncelikle μ-resptör agonistik aktiviteye sahiptir. Hayvan çalışmaları β-kazomorfin türevlerinin bir opioid reseptör agonisti olduğunu göstermiştir. Bu çalışmanın amacı, β-kazomorfin"i 99m Tc ile işaretleyerek opioid reseptörler radyofarmasötiği olarak kullanabilirliğini Albino Wistar ratlarda ve kanser hücrelerinde incelemektir. β-kazomorphin bifonksiyonel molekül kullanılarak 99m Tc radyonüklidi ile işaretlendi. Kalite kontrol çalışmaları, ince tabaka kromatografisi (ITLC) ve yüksek performanslı sıvı kromatografisi (HPLC) yöntemleri ile yapıldı. Bileşiğin işaretlenme verimi %99"dan fazla idi. Oda sıcaklığında, en az 3 saat boyunca stabil kaldığı tespit edildi. İşaretli molekülün lipofilite çalışması da gerçekleştirildi. 99mTc ile işaretli molekülün görüntüleme çalışmaları sıçanlarda gamma kamera kullanılarak gerçekleştirildi. Biyolojik dağılım çalışmaları için 99mTc işaretli molekül kuyruk veninden sıçanlara enjekte edildi ve her organın gr ağırlığı başına radyoaktivitesi sayım/saniye olarak ölçüldü. Molekülün reseptöre bağlanma özelliği deney hayvanlarında görüntüleme ve biyolojik dağılım çalışmaları ile değerlendirildi. Hücre işaretleme çalışmaları meme ve yumurtalık kanser hücreleri için yapıldı. 99m Tc β-kazomorfin molekülünün biyolojik dağılımı sıçanlarda değerlendirildiğinde, rahim ve yumurtalıkta yüksek tutulum gösterdiği görüldü. Molekülün reseptör etkinliği hücre işaretleme çalışmalarıyla da doğrulandı. Molekül tedavi radyonüklitleri ile işaretlendiğinde ise rahim ve yumurtalık tümörleri tedavisinde yararlı olabilecektir. Anahtar Kelimeler : β-kazomorfin, Kanser hücresi , Peptid, 99mTc, reseptör